[развернуть]

Действующее вещество

Бусерелин*(Buserelinum)

ATX

L02AE01 Бусерелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железыC61 Злокачественное новообразование предстательной железыD25 Лейомиома маткиD26 Другие доброкачественные новообразования маткиE28.0 Избыток эстрогеновE34.8 Другие уточненные эндокринные расстройстваN80 ЭндометриозN85.0 Железистая гиперплазия эндометрияN85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрияN97 Женское бесплодие

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия1 фл.бусерелина ацетат3,93 мгв пересчете на бусерелин— 3,75 мгвспомогательные вещества: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер— 200 мг; d-маннитол— 85 мг; кармеллоза натрия— 30 мг; полисорбат-80— 2 мграстворитель: маннит, раствор 0,8% (в 1 мл: d-маннитол— 8,0 мг; вода для инъекций— до 1,0 мл)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, антигонадотропное, антиэстрогенное.

Способ применения и дозы

В/м. При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед. длительно под контролем врача.При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения— 4–6 мес.При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией— 3 мес, в остальных случаях— 6 мес.При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.Правила приготовления суспензии и введения препарата1. Препарат вводится только внутримышечно.2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом. 4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2?50 мм для забора растворителя.6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8?40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11). Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина. Во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм ? 40 мм; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм ? 50 мм; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовые салфетки.При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия. Юридический адрес: 143422, РФ, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.Тел: (495) 608-33-80; факс: (495) 608-13-80.e-mail: info@f-sintez.ruwww.f-sintez.ruОрганизация, принимающая претензии. ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Растворитель— 3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

гормонозависимый рак предстательной железы;рак молочной железы;эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);миома матки;гиперпластические процессы эндометрия;лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;беременность;период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Фармакологические группы

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко— ангионевротический отек.Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении— деминерализация костей с риском развития остеопороза. У женщин— головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко— менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).У мужчин, при лечении рака предстательной железы— в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки— отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена)— тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.